2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. PROTAC Linkers

PROTAC Linkers (PROTAC连接子)

PROTAC（蛋白水解靶向嵌合分子）是一种异双功能蛋白降解剂，有望成为癌症的靶向治疗药物。PROTAC 接头连接 PROTAC 的两个功能基序，即靶蛋白结合剂和 E3 连接酶募集剂。

接头在 PROTAC 中起着重要作用。接头的特性（类型、长度、附着位置）会影响连接酶：PROTAC：靶蛋白三元复合物的形成，从而影响靶蛋白的有效泛素化及其最终降解。据报道，PROTAC 接头的最佳长度从 12 个碳到 20 个碳以上不等，PROTAC 开发中常用的接头是 PEG、烷基链和烷基/醚。

PROTACs (Proteolysis Targeting Chimeric Molecules) are heterobifunctional protein degraders and promising targeted therapeutics candidates for cancer. The PROTAC linker connects two functional motifs of a PROTAC, a target protein binder and an E3 ligase recruiter.

The linker plays an important role in a PROTAC. The features of the linker (type, length, attachment position) can affect the formation of ligase:PROTAC:target ternary complex, resulting in influencing the efficient ubiquitination of the target protein and its ultimate degradation. The optimal lengths of the PROTAC linkers are reported varying from 12-carbon to over 20-carbon, and the commonly used linkers in the development of PROTACs are PEGs, Alkyl-Chain and Alkyl/ether.

PROTAC Linkers 亚型特异性产品:

PROTAC Linkers Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-140889
    Biotin-PEG4-NHS ester 459426-22-3 99.56%
    Biotin-PEG4-NHS ester 是一种生物素标记的 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Biotin-PEG4-NHS ester
  • HY-W008574A
    TGN-020 sodium 1313731-99-5 99.96%
    TGN-020 sodium 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂，IC50 为 3.1 μM。TGN-020 sodium 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类，可用于合成 PROTAC 分子。TGN-020 sodium 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。
    TGN-020 sodium
  • HY-107608
    Leukotriene B4 71160-24-2 ≥98.0%
    Leukotriene B4 (LTB4) 是白细胞最有效的化学诱导剂和激活剂之一，参与多种炎症性疾病。Leukotriene B4 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Leukotriene B4
  • HY-126885
    DBCO-PEG5-NHS ester 2144395-59-3
    DBCO-PEG5-NHS ester 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类和 Alkyl/ether 类，用于合成一系列 PROTAC 分子。DBCO-PEG5-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。DBCO-PEG5-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    DBCO-PEG5-NHS ester
  • HY-140335
    Alkynyl myristic acid

    13-十四炔酸

    		82909-47-5
    Alkynyl myristic acid 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。Alkynyl myristic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Alkynyl myristic acid
  • HY-W007713
    Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic acid 166108-71-0 99.98%
    Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic acid (Fmoc-NH-PEG2-CH2COOH) 是一种可降解的 ADC linker，用于抗体活性分子偶联物 (ADC) 合成。Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic acid 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。
    Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic acid
  • HY-W007803
    Boc-NH-C4-Br 164365-88-2 ≥98.0%
    Boc-NH-C4-Br 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Boc-NH-C4-Br
  • HY-W008474
    Boc-NH-PEG2-C2-NH2 153086-78-3 99.01%
    Boc-NH-PEG2-C2-NH2 (PROTAC Linker 13) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Boc-NH-PEG2-C2-NH2 可用于合成 PROTAC 分子。
    Boc-NH-PEG2-C2-NH2
  • HY-124011
    m-PEG3-aldehyde 356066-46-1
    m-PEG3-aldehyde 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker)，属于 PEG 类，可用于合成 PROTACs。
    m-PEG3-aldehyde
  • HY-108374
    4-Azidobutylamine 88192-20-5 ≥98.0%
    4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。4-Azidobutylamine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    4-Azidobutylamine
  • HY-128834
    N3-PEG4-C2-NH2 951671-92-4 ≥98.0%
    N3-PEG4-C2-NH2 (PROTAC Linker 20) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。N3-PEG4-C2-NH2 可用于合成 PROTAC 分子。N3-PEG4-C2-NH2 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    N3-PEG4-C2-NH2
  • HY-138461
    Azido-PEG1 1517-05-1 99.95%
    Azido-PEG1 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG1 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Azido-PEG1
  • HY-22340
    Azido-PEG4-alcohol 86770-67-4 98.64%
    Azido-PEG4-alcohol 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC。Azido-PEG4-alcohol 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Azido-PEG4-alcohol
  • HY-130653
    Azido-PEG4-C2-acid 1257063-35-6 ≥98.0%
    Azido-PEG4-C2-acid 是基于PEG 的 PROTAC linker，可用于合成vRucaparib-TP4。Azido-PEG4-C2-acid 同时也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。Azido-PEG4-C2-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Azido-PEG4-C2-acid
  • HY-42776
    NH2-PEG3-C2-NH-Boc 101187-40-0 99.88%
    NH2-PEG3-C2-NH-Boc (PROTAC Linker 15) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。NH2-PEG3-C2-NH-Boc 可用于合成 PROTAC 分子。
    NH2-PEG3-C2-NH-Boc
  • HY-140921
    Biotin-PEG4-amino-t-Bu-DADPS-C6-azide 1260247-50-4
    Biotin-PEG4-amino-t-Bu-DADPS-C6-azide 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Biotin-PEG4-amino-t-Bu-DADPS-C6-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Biotin-PEG4-amino-t-Bu-DADPS-C6-azide
  • HY-140212
    Azido-PEG1-amine 464190-91-8 ≥98.0%
    Azido-PEG1-amine 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG1-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Azido-PEG1-amine
  • HY-W017772
    Boc-NH-PEG3 139115-92-7 ≥98.0%
    Boc-NH-PEG3 (PROTAC Linker 10) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Boc-NH-PEG3 可用于合成 PROTAC 分子。
    Boc-NH-PEG3
  • HY-130907
    Fmoc-N-PEG24-acid 2170484-59-8 99.91%
    Fmoc-N-PEG24-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Fmoc-N-PEG24-acid
  • HY-140736
    DSPE-PEG-Biotin, MW 2000 385437-57-0
    DSPE-PEG-Biotin, MW 2000 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    DSPE-PEG-Biotin, MW 2000
PROTAC Linkers Isoform Comparison

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